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Parajumper Jacken München para Position des Acetylen C 1 Phenylring und

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Eine bisher unbekannte Klasse von linearen Acetylen Regioisomere wurden so gestaltet, dass ein SO2Me oder SO2NH2-Gruppe wurde an der Parajumper Jacken München ortho-, meta- oder para-Position des Acetylen C-1 Phenylring, und eine N-Difluormethyl-1,2-dihydropyridin -2-on-Rest wurde über seinen C-5-Position zum C-2-Position auf einem Acetylen Vorlage (Scaffold) befestigt sind. Alle drei SO2Me Regioisomeren und die 4-SO2NH2 analog, potente Parajumpers Shop Düsseldorf Inhibitoren der 5-Lipoxygenase (5-LOX IC 50 u0026 nbsp; = u0026 nbsp; von 3,2 bis 3,5 u0026 nbsp; u0026 mgr; M-Bereich) in Bezug auf die Referenzsubstanz Kaffeesäure (IC50 u0026 nbsp; = u0026 nbsp; 4,0 u0026 nbsp; u0026 mgr; M) Die SO2Me Regioisomere ausgestellt schwachen cyclooxygenease-1 (COX-1) und 2 (COX. . -2) hemmende Aktivität mit einem bescheidenen COX-2-Selektivitätsindex der potenteste 3-SO2Me, 4-SO2Me und 4-SO2NH2 Verbindungen mit jeweiligen ED50-Werte von 66,1, 68,5 und 86,5 u0026 nbsp; mg / kg po, zeigten vergleichbare orale entzündungshemmende (AI) Aktivität zu der des Referenz Medikament Ibuprofen. (ED50 u0026 nbsp; = u0026 nbsp; 67,4 u0026 nbsp; mg / kg po) Die N-Difluormethyl-1,2-dihydropyridin-2-on-Rest stellt einen neuartigen Pharmakophor der Gestaltung cyclische Hydroxamsäuren Mimetika hemmen vermag 5-LOX für die Verwertung in der Entwicklung von 5-LOX inhibitorische AI ​​Drogen.
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